Článek
Bupropion neboli amfebutamon je látka, kterou zařazujeme mezi inhibitory zpětného vychytávání noradrenalinu a dopaminu (NDRI).
Působí tak, že v synaptické štěrbině zvyšuje koncentrace 2 ze 3 monoaminů. Zasahuje do dopaminergního a noradrenergního systému CNS a zvyšuje koncentrace dopaminu a noradrenalinu v těchto synapsích. Mechanismus účinku nebyl nicméně dosud plně objasněn. Tato látka se však pro svůj efekt užívá jako antidepresivum IV. generace.
Indikována však v medicínském použití může být pro výše zmíněný efekt také při odvykání kouření. Distribuuje se pod komerčním názvem Zyban. Uvádí se, že coby pomocné farmakum dokonce až zdvojnásobuje úspěšnost léčby pacientů závislých na nikotinu.
Mimo to se pod obchodním názvem Contrave používá i coby prostředek na hubnutí. To souvisí s tím, že může napomoci odbourávat i jiné typy závislostí. Kromě té na jídle je to i ta na alkoholu.
Další potenciálně možné využití uvádějí odborné zdroje v rámci možnosti podávání při zlepšování léčby depresivní poruchy antidepresivy typu SSRI, aby se zabránilo vzniku sexuálních dysfunkcí. Potenciálně se připouští podávání i u nedepresivních pacientů, respektive pacientek se sníženou sexuální apetencí.
Mimo sexuálních funkcí toto léčivo neovlivňuje tělesnou hmotnost. Vyznačuje se podobností s amfetaminy působí aktivačně a snižuje chuť k jídlu. Proto se často používá jako antidepresivum první volby.
Jaké jsou nežádoucí účinky bupropionu
V Česku je užívání této látky vázáno na lékařský předpis a protože zákon aktuálně nedovoluje prodej léků na předpis na internetu, patří také bupropion k medikamentům, která lze sehnat pouze v kamenné lékárně.
V případě podávání přípravku musí být dodržena doporučená maximální denní dávka. Uvádí se, že by to v závislosti na formě léku (řízené, prodloužené či okamžité uvolňování) a výchozí diagnóze pacienta mělo být při počátečním podávání méně než 150 mg jedenkrát denně.
Podávání je spjato s rizikem konvulzí (křečí), které jsou charakteristickým projevem toxicity. K epileptickým záchvatům dochází u zhruba 1 z 1 000 pacientů. Vyskytnou-li se navíc tzv. predisponující rizikové faktory, musí být léčivo podáno s opatrností. Jestliže jsou zaznamenány křeče, není doporučeno v terapii tímto léčivem dále pokračovat.
K možným nežádoucím účinkům může patřit také nespavost. Uživatelům se proto nedoporučuje tento lék brát před spaním. Stejně tak podávání společně s jídlem může napomoci snížit riziko žaludečních nevolností. Mezi běžné nežádoucí účinky též patří celkový neklid a pocit sucha v ústech.
Jakým způsobem dochází ke zneužívání bupropionu
Podobně jako řada jiných látek se i bupropion zneužívá. Vzhledem k podobné chemické struktuře jako u metamfetaminů uvádějí uživatelé právě i podobné účinky jako právě u metamfetaminu, ale také kokainu. Efekt bývá ale méně intenzivní.
Vzhledem k tomu, že tato látka je poměrně snadno dostupná a vyznačuje se také nízkou cenou, vysloužila si přezdívku „kokain chudých“. Hlášené účinky mohou zahrnovat euforii, tachykardii, agitovanost či halucinace.
Jak uvádí studie z roku 2002 publikovaná doktorem Jonathanem McCormickem, objevují se i případy, kdy došlo k předávkování bupropionem. Požití drogy vedlo ke kardiotoxicitě a záchvatovité aktivitě, která vyústila v hypoxii a smrt.
Poměrně znepokojující informace o rostoucím potenciálu zneužívání bupropionu přinesl i článek z roku 2014 publikovaný v časopise Canadian Medical Association Journal. V tomto textu se navíc uvádí, že zneužívání antidepresiva se objevuje i v nápravných zařízeních.
Tendence k pouličnímu zneužívání bupropionu coby drogy se tak projevují už několik let a vykazují stálý nárůst. Tento vývoj může předznamenávat zásadní ohrožení veřejného zdraví. A to i přesto, že dřívější výzkumy naznačovaly, že tato droga nevyvolává žádné psychostimulační účinky.
Zneužívání bupropionu je zatím nepopsaným jevem
Dle případové studie American College of Osteopathic Emergency Physicians, což je profesní organizace lékařů urgentní medicíny, je zneužívání bupropionu dosud nepříliš zmapovaným fenoménem.
Zaznamenány byly jak případy nitrožilní aplikace, tak i šňupání. Šňupání, neboli insuflace bupropionu, je teprve relativně nedávno popsaným jevem, ačkoli byl tento problém již v minulosti pozorován v komunitě Lehigh Valley v Pensylvánii.
Nosohltan je specifický svým vysoce vaskularizovaným povrchem, který umožňuje snadný vstup léčiv do oběhové soustavy. Ostatně jedná se o stejný a již poměrně běžný způsob pozorovatelný také u jiných zneužívaných drog, jako je už zmíněný kokain a metamfetamin, ale i heroin.
Coby lék se bupropion zejména v USA obvykle distribuuje jakožto tablety s řízeným uvolňováním, u nás se tato forma teprve připravuje k uvedení na trh. Což umožňuje účinné látce pomalu vstoupit do krevního řečiště. Rozdrcením se tento proces však naruší a projevuje se specifický rychlý nástup účinku.
Co se týče injekční aplikace, považují ji odborníci na drogovou problematiku za taktéž velmi nebezpečnou. Pilulky ve své původní formě totiž obsahují plnidla a další složky, které jsou určeny k tomu, aby byly prioritně zpracovány trávicím systémem. Jejich přímá aplikace do krevního oběhu může vyvolat vznik embolie nebo abscesu v žilách či v místě vpichu.
Zdroje
1) Kokain chudých lidí
2) Odborný článek NIH
3) NIH buproprion
4) Více než jen antidepresivum
