„Napíšu vám SSRI“ aneb máme více skupin antidepresiv

Existují desítky účinných látek, které spadají mezi antidepresiva, a které jsou dle SÚKLu* v ČR registrovány a distribuovány.

Přesto vám s největší pravděpodobností lékař předepíše (zejména při první návštěvě) některé ze skupiny SSRI, případně jen zvýší dávku. Proč?

SSRI (z angl. zkratky selective serotonine reuptake inhibitor) je zkratka, pod níž lze najít nejčastěji užívanou skupinu antidepresiv. Český ekvivalent zní „Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu“.

Antidepresiv ze třídy SSRI je celá řada, a protože zdaleka nejsou všechna v ČR používána (alespoň v běžné praxi), nebudu se zaobírat výčtem obchodních názvů jednotlivých výrobců (tzv. originálních léčiv** a generických léčiv***).

Patrně jste však slyšeli názvy některých z nich: Asentra, Citalec, Cipralex, Zoloft, Prozac, Seropram …

Název účinné látky (nikoliv léčivého přípravku) lze najít i na samotném obalu léčiva, obvykle menším písmem pod názvem léčiva (např. u léčivého přípravku Zoloft to je sertralin). Nezřídka je psáno italikou, a často má latinskou koncovku -um.

Z účinných látek antidepresiv třídy SSRI si lze vyjmenovat např. citalopram, resp. escitalopram, sertralin, fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin.

Antidepresiva typu SSRI nejsou žádnou novinkou – naopak.

Jde o antidepresiva tzv. 3. generace (byly uvedeny na trh zejména v 80. letech minulého století). Nelze proto tvrdit, že by byly nejstarší používanou skupinou antidepresivních psychofarmak (o tom se rozepíšu v příštím článku).

Princip účinku těchto antidepresiv spočívá v tom, že mezi tzv. synapsemi (synapse jsou konce vláken nervových buněk – neuronů – jejichž prostřednictvím spolu nervové buňky komunikují) zvyšují koncentraci serotoninu tak, že zamezují molekulám serotoninu se „vrátit“ do výchozí synapse, a molekula serotoninu tak zůstává v tzv. synaptické štěrbině.

Jak již plyne z názvu, SSRI jsou selektivní (v tom, jaký neurotransmiter ovlivňují). Odtud také plyne jejich relativní účinnost – tedy dostatečná účinnost, alespoň ve srovnání s relativně slabými nežádoucími (vedlejšími) účinky.

... je totiž u SSRI poměrně příznivý.

Z těch nejčastějších se udává např. ztráta libida či neschopnost dosáhnout orgasmu (což může být vnímáno ovšem jako nemalá oběť, hlavně pro muže), bolesti hlavy, únava, letargie aj.

O poznání vzácnější jsou pak středně závažné až závažné vedlejší účinky.

Každý, kdo si někdy přečetl příbalový leták u takřka jakéhokoliv psychofarmaka nejspíš ví, že je v možných nežádoucích účincích zpravidla vyjmenováno snad vše, bolestí hlavy počínaje, náhlým úmrtím konče.

Právě SSRI jsou z hlediska vážných nežádoucích účinků poměrně bezpečná. A byť nemusí být u té které diagnózy nejúčinnější, jsou obvykle nejbezpečnější.

Serotonin ovšem není zdaleka jediným neurotransmiterem, který ovlivňuje naši náladu, kognitivní schopnosti, biorytmus apod.

Není také docela pravda, že by to byl „hormon štěstí“, jak se o něm často píše. Jak jsem již psal v jednom článku, slušela by mu spíše přezdívka „hormon neštěstí“.

Při relativním (nikoliv absolutním) nedostatku serotoninu se budete s velkou pravděpodobností potýkat s úzkostně-depresivními symptomy. Jeho dostatek však nezaručuje pocit štěstí, spokojenosti a pohody:

Metabolismus serotoninu v mozku je ovšem samo o sobě téma na stovky stran textu. Jeho metabolitem (resp. produktem) je mj. melatonin– hormon, který ovlivňuje cyklus spánku a bdění.

Serotonin vzniká z aminokyseliny L-tryptofanu. Tryptofan je tzv. esenciální aminokyselina – lidské tělo si jej tedy neumí vyrobit, a ani jej není schopno vytvořit z jiné aminokyseliny.

Lze sice koupit tryptofan i jako doplněk stravy, ale jak již bylo řečeno: serotoninu můžete mít v těle při depresivních či úzkostných prožitcích dostatek, ale váš centrální nervový systém s ním nakládá jinak než u lidí bez takových obtíží.

Nelze proto automaticky doporučit žádné osobě, aby „doplňovala tryptofan“.

Akutní toxicita antidepresiv ze skupiny SSRI je poměrně nízká, proto jsou i v tomto ohledu „relativně bezpečné“ (třebaže je to dosti problematická formulace).

Neúmyslné užití dvojnásobné dávky (v ranním polospánku člověk může snadno zapomenout, že již léčivo užil) tedy obvykle nepředstavuje riziko.

Jako u jiných otrav ale i zde platí, že riziko stoupá při současném užití nadměrného množství jiného léčiva, či jiné bioaktivní látky.

Stejně jako u drtivé většiny jiných antidepresiv, i v případě antidepresiv ze skupiny SSRI platí, že plný účinek (daného léčiva a ve stejné, pravidelně užívané dávce) se projeví až za několik týdnů.

Žádoucí efekt se obvykle objeví za 3-4 týdny (resp. 2-6 týdnů). Zde je proto nutné zmínit a důrazně upozornit všechny, kteří by na to chtěli jít „zkratkou“ (která se v zásadě nabízí):

... než které vám naordinoval váš lékař, resp. jednorázové užití vysoké dávky léčiva - nemá žádoucí efekt.

Účinek antidepresiv se objeví postupně při pravidelném užívání terapeutických dávek, proto vám jednorázové užití několikanásobku doporučené denní dávky – v lepším případě – nijak nepomůže, nebo – v horším případě – ohrozíte vlastní zdraví či život.

Vznik závislosti

Jak jsem již psal mj. v článku o benzodiazepinech, resp. v článku o antidepresivech, tzv. „benzáče“/“benzáky“ (které účinně působí do několika desítek minut proti úzkostem, nespavosti apod.), jde o dvě zcela odlišné skupiny léčiv.

Antidepresiva (AD) - minimálně ta ze skupiny SSRI - neúčinkují ihned (jak již bylo řečeno), proto svévolné zvyšování užívaných dávek nevede k žádným příjemným prožitkům.

Naproti tomu benzodiazepiny (BZD) po perorálním užití (např. polknutí tablety) účinkují do 20-30 minut, přičemž plný efekt se zpravidla dostaví do hodiny.

Tím je zaručeno, že zatímco efekt u užití BZD je téměř okamžitý, a tím lze mj. vysvětlit výrazný potenciál vzniku závislosti při jejich dlouhodobém a/nebo častém užívání, u AD tomu tak není.

Je to proto, že při pravidelném užívání antidepresiv dochází v synapsích k tzv. down-regulaci 5-HT2 receptorů, což - velmi zjednodušeně řečeno - znamená, že počet receptorů pro serotonin se sníží (zatímco relativní množství serotoninu se zvýší).

Je to něco, co by se dalo přirovnat např. k ekonomickému modelu nabídky a poptávky.

Proto při užívání SSRI (ale i většiny jiných antidepresiv) neexistuje neurobiologický korelát vzniku závislostního chování. Bylo sice zaznamenáno u některých, vesměs velmi vzácně ordinovaných AD (např. tianeptin), ovšem jedná se opravdu o vzácné výjimky.

Nejsou vesměs na místě.

Některá tzv. serotonergně působící léčiva (a nemusí jít nutně o psychofarmaka) mohou ovlivňovat účinky, projevy a metabolismus antidepresiv ze skupiny SSRI, ale o nich (pokud je užíváte) by měl váš lékař v první řadě vědět.

Tato léčiva jsou taxativně vyjmenována v příbalovém letáku (k dispozici na stránkách SÚKLu), případně v SPC (souhrnu údajů o přípravku), který je rovněž na zmíněných stránkách dostupný u každého léčiva.

SPC je obdoba příbalového letáku, ale je určen profesionálům (je podstatně delší a plný odborných výrazů apod.)

Vedle případné nedostatečné odpovědi na terapeutický účinek léčiva, a vedle případných vedlejších účinků (vesměs nízké, případně střední intenzity) proto neexistuje větší riziko při jejich užívání.

Naopak, v medicíně platí tzv. risk/benefit přístup: případná úleva by měla převýšit případná rizika.

Ale o tom si povíme zase příště. A řekneme si něco více o antidepresivech jiných tříd než SSRI.

______________________________________________________

*Státní ústav pro kontrolu léčiv

** Zjednodušeně řečeno je originální léčivo, resp. originální léčivý přípravek (LP) název léčivého přípravku, který byl patentován, a jehož uvedení na trh danou farmaceutickou společností bylo (či je) po jistou dobu (obvykle cca 8-20 let) z hlediska mezinárodního práva chráněno, a daná společnost na něj měla „exkluzivní“ právo.

***Generické léčivo, je – zjednodušeně řečeno – generický léčivý přípravek (LP), který je po vypršení patentu či udělení licence od původní společnosti (která uvedla na trh originální léčivo jako první) vyráběn a distribuován jinou společností, zpravidla pod jiným obchodním názvem (účinnou látku má však stejnou, jako originální léčivo).

Proto vám např. namísto předepsaného léčiva, jímž je Xanax, může být v lékárně vydán (obvykle s vašim souhlasem) Neurol. Jedná se o dva rozdílné léčivé přípravky, které vyrábí dvě různé společnosti, nicméně jak Neurol, tak Xanax obsahují tutéž účinnou látku (zde je to alprazolam, což je benzodiazepin), a síla (obsah) léčiva, jakož i počet tablet by měla být stejná.